抗生素-環糊精-脂質體:配方開發及與模型細菌膜的相互作用

由于革蘭氏陰性菌的外膜具有內在的滲透性屏障，因此對抗生素具有很強的防御能力。近有一種新藥PPA148的配方，它對所有革蘭氏陰性細菌顯示出了良好的活性。這是報道使用新型疏水劑PPA148的抗生素-環糊精-脂質體(ACL)配方，顯示了對革蘭氏陰性菌的良好活性。

通過與兩種改性倍他環糊精：羥丙基倍他環糊精(HPBCD)和甲基倍他環糊精(RAMEB)相互作用，提高了藥物的水溶性。盡管與藥物/CD復合物本身相比，ACL對細菌的抑制作用沒有顯著差異，但它可以與細菌包膜的外膜和內膜相互作用，并利用界面技術在分子水平上檢驗了其擬議的作用機制。研究結果表明，脂質體作為復合物的載體，融合到外膜，從而促進其有效載荷的釋放，而RAMEB也能通過內膜運輸。中子反射率被成功地用來證明流體小體與模型外膜相互作用時可能的包膜破壞機制。

這項研究證明ACL為疏水性素提供了廣闊前景，無論是新藥，還是那些由于素耐藥性而失效的素。ACL配方可能有助于對抗AMR，因為它們針對革蘭氏陰性菌的OM和IM，同時增強藥物的溶解度，從而增加其生物利用度。

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